他克莫司属于钙调磷酸酶抑制剂的一种与环孢素同类，其主要通过抑制该调磷酸酶而发挥免疫抑制作用，故称之为钙调磷酸酶抑制剂。钙调磷酸酶使t细胞信号通路中的关键分子环孢素和他克莫司均可通过抑制钙调磷酸酶活性，而抑制促炎症细胞因子的基因表达。现在多用于治疗原发性膜性肾病，以及难治性的肾病综合症，以及作为狼疮性肾炎维持缓解的用药。小样本随机对照研究发现，他克莫司可以迅速改善患者的低蛋白血症，随后则可明显减少蛋白尿。但是他克莫司治疗的局限性之一是其有效治疗浓度的范围较小，所以在应用他克莫司治疗的同时，需密切监测其血药浓度。