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头孢的作用主要是通过破坏细菌的细胞壁的合成，并在繁殖期杀菌。头孢分五代，不同级别头孢类抗生素杀菌类别不同。第一代头孢常用药有头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林，对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强，对革兰阴性菌的作用较差。第二代常用药有头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等，对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效。第三代常用药有头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟等，对革兰阳性菌有相当抗菌活性，但不及第一、二代头孢菌素，对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用。第四代头孢菌素 如头孢吡肟，头孢匹罗等，抗菌谱更广，对甲氧西林敏感的葡萄球菌及某些I类酶的阴性杆菌如肠杆菌属杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、沙雷氏菌属等均有较强的抗菌作用。第五代头孢菌素如头孢吡普，对革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌都有抗菌活性，是第一个对MRSA和VRSA有效的头孢菌素类药物。建议在医生的指导下使用，勿自行用药。